商品名：赛尼可

通用名：奥利司他胶囊

英文名：Orlistat Capsules

汉语拼音：Aolisita Jiaonang

【成分】

本品的主要活性成分为奥利司他。赋形剂包括 ：微晶纤维素，羟乙酸淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸钠和滑石。胶囊外壳含有明胶、靛蓝二磺酸钠(E132)，二氧化钛(E171)。

【药理作用】

本品是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。

【药代动力学】

吸收 ：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(< 5 ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低(< 10 ng/mL或0.02 uM)。

分布 ：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。

代谢 ：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26 ug/mL和M3-108 ug/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。

清除 ：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3-5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

【适应症】

本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者，包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本品具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用本品可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括包括高胆固醇血症、2型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压、并可减少脏器中的脂肪含量。